Die Blätter enthalten ätherisches Pfefferminzöl und werden gern als teeähnliches Getränk oder Gewürz verwendet. Wichtigster Inhaltsstoff ist das Menthol, das in den älteren Blättern vermehrt zu finden ist. Die erste Jahresernte findet kurz vor der Blüte statt (Blütezeit Juni bis August) und erbringt die höhere Güte; die zweite Ernte im Herbst die geringere. Die Blätter kommen teils frisch, vorwiegend jedoch getrocknet in den Handel (Pfefferminztee). Weiterhin werden große Mengen zur Gewinnung des ätherischen Pfefferminzöls benötigt. Pfefferminzöl findet ausgedehnte Anwendung als Geruchs- und Geschmacksstoff.
Da die Pfefferminze erst seit 1696 bekannt ist, fehlt sie in den Kräuterbüchern der Antike und des Mittelalters. Andere Minzen wurden jedoch schon früher verwendet.